A hagyományos gyógynövényeket az évek során nagyra értékelték, mert betekintést nyújtanak egy sor betegségbe.Ugyanakkor ijesztő feladat lehet bizonyos hatékony molekulák izolálása a legtöbb növényfajt alkotó vegyületek környezetéből.A japán Toyama Egyetem kutatói most egy módszert fejlesztettek ki a növényi gyógyszerek hatóanyagainak izolálására és azonosítására.
Új adatok – amelyeket a közelmúltban tettek közzé a Frontiers in Pharmacology című cikkében: „Szisztematikus stratégia az Alzheimer-kór terápiás gyógyszerének és célmolekulájának felfedezésére“, bemutatják, hogy egy új technika a Drynaria rhizome-ból, egy hagyományos növényi gyógyszerből számos olyan aktív vegyületet azonosít, amelyek javítják a memóriát és csökkentik a betegség jellemzőit az Alzheimer-kór egérmodelljében.
A tudósok általában ismételten átvizsgálják a nyers növényi gyógyszereket laboratóriumi kísérleteik során, hogy kiderüljön, nem mutat-e valamilyen vegyület hatást az in vitro növesztett sejtekre.Ha egy vegyület pozitív hatást mutat sejtekben vagy kémcsövekben, potenciálisan gyógyszerként is használható, és a tudósok folytatják az állatokon végzett tesztelést.Ez a folyamat azonban fáradságos, és nem veszi figyelembe azokat a változásokat, amelyek a szervezetbe kerülve a gyógyszerekkel történhetnek – a vérben és a májban lévő enzimek a gyógyszereket különféle metabolitokká alakíthatják.Ezenkívül a test bizonyos területei, például az agy, sok gyógyszer számára nehezen hozzáférhetők, és csak bizonyos gyógyszerek vagy metabolitjaik jutnak be ezekbe a szövetekbe.
„A növényi gyógyszerek hagyományos asztali gyógyszerszűrésén azonosított vegyületjelöltek nem mindig valódi aktív vegyületek, mivel ezek a vizsgálatok figyelmen kívül hagyják a biometabolizmust és a szöveti eloszlást” – magyarázta Chihiro Tohda vezető tanulmányozó, Ph.D., a Toyamai Egyetem neurofarmakológiai docense. ."Tehát arra törekedtünk, hogy hatékonyabb módszereket fejlesszünk ki olyan hiteles hatóanyagok azonosítására, amelyek figyelembe veszik ezeket a tényezőket."
A tanulmányban a Toyama-csapat genetikai mutációval rendelkező egereket használt az Alzheimer-kór modelljeként.Ez a mutáció az Alzheimer-kór néhány jellemzőjét adja az egereknek, beleértve a csökkent memóriát és az agyban az amiloid- és tau-fehérjéknek nevezett specifikus fehérjék felhalmozódását.
"Beszámolunk egy szisztematikus stratégiáról az Alzheimer-kór (AD) kezelésére használt természetes gyógyszerek bioaktív jelöltjeinek értékelésére" - írták a szerzők.„Azt találtuk, hogy a Drynaria rizóma javíthatja a memóriafunkciót és javíthatja az AD patológiákat 5XFAD egerekben.A biokémiai elemzés eredményeként azonosították az agyba átvitt biohatékony metabolitokat, nevezetesen a naringenint és glükuronidjait.A hatásmechanizmus feltárása érdekében a gyógyszeraffinitásra reagáló célstabilitást kombináltuk immunprecipitációs-folyadékkromatográfiás/tömegspektrometriás analízissel, azonosítva a kollapszin válasz mediátor protein 2 (CRMP2) fehérjét a naringenin célpontjaként.
A tudósok azt találták, hogy a növényi kivonat csökkentette a memóriazavarokat, valamint az amiloid és tau fehérjék szintjét az egér agyában.Ezenkívül a csapat megvizsgálta az egér agyszövetét öt órával azután, hogy kezelték az egereket a kivonattal.Azt találták, hogy a növényből három vegyület jutott be az agyba – a naringenin és két naringenin metabolit.
Amikor a kutatók az egereket tiszta naringeninnel kezelték, ugyanazt a javulást észlelték a memóriazavarban, valamint az amiloid- és tau-fehérjék csökkenésében, ami arra utal, hogy a naringenin és metabolitjai valószínűleg a növény aktív vegyületei.Találtak egy CRMP2 nevű fehérjét, amelyhez a naringenin kötődik a neuronokban, ami növekedést okoz, ami arra utal, hogy ez lehet az a mechanizmus, amellyel a naringenin javíthatja az Alzheimer-kór tüneteit.
A kutatók bizakodóak abban, hogy az új technikát más kezelések azonosítására is lehet használni."Ezt a módszert alkalmazzuk, hogy új gyógyszereket fedezzünk fel más betegségek, például gerincvelő-sérülés, depresszió és szarkopénia kezelésére" - jegyezte meg Dr. Tohda.
Feladás időpontja: 2022. március 23